同为扩血管止痛，治疗作用有何大差异？

上世纪九十年代，美国人 Murad 等研究了酯类廓张微血管的依赖性，发现其能使有组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度大大提高，但是必须代谢为 NO 后发挥廓微血管依赖性。

NO-cGMP 信号通路依赖性的详述也为肽的制造理应了一段距离，一总体是大大提高某一有组织内的 NO 酸度而发挥依赖性，另外一总体是增大某些有组织当中 cGMP 酸度。本期简介，我们就来咨询现阶段常用的 PDE 肽。

本期简介：同为廓微血管药剂，治疗法依赖性有何大相似之处？

现阶段常用的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表肽分别是什么？

哪一类 PDE 肽可用以治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其波动与mg不存在何种亲密关系？

西地那非、灭地那非属于哪一类 PDE 肽？此类肽在运用以时则否哪些安全性？

参考谜题

1. PDE-3 肽：格特他唑、米力农

（1）格特他唑

抗白细胞肽，其 CFDA 审批止痛为用以间歇性跛行、传染病脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他病理应用参考如传染病 PCI 术后后增生。用药剂，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄组、症状适当不定mg。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验性，说明格特他唑在传染病脑卒当中总体多种相异布洛芬，出血性意外事件的年比率要比布洛芬组的来得很低，但引起的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等来得常见，停用格特他唑的高血压总数比停用布洛芬的多。

（2）米力农

正性肌力依赖性和微血管廓张肽，其 CFDA 审批止痛是用以其他治果欠佳的急慢性缺血性尿毒症，其他病理应用如治疗法心脏疗程时很低心排血量。

其波动与mg有关，小mg时主要展现出为正性肌力依赖性，但当mg加大，达致稳定的最大正性肌力波动时，其廓微血管依赖性也随mg的增大而有利于。

负荷mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢麻醉，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最大日mg不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不全时需可回收及减慢滴注速度。

2. PDE-4 肽：伏福斯特

FDA 审批该词用以特发性白细胞增多和真性红细胞增多，减小白细胞生成，不具正性肌力和舒微血管依赖性，易导致固体潴留。作为 PDE3 抑制药剂也能抑制白细胞的群聚。与格特他唑、米力农、NSAIDs、抗白细胞肽等合用可增大发生出血的安全性。

此外，PDE-4 肽还有治疗法 COPD 的罗氟司特、格特司特以及治疗法银屑病的阿普司特，现阶段尚尚未在中华民族母公司。

3. PDE-5 肽：西地那非、灭地那非、他达那非、双嘧达利

（1）西地那非、灭地那非、他达那非

此类肽最闻名，为广泛用以男性阴蒂功能障碍的治疗法，由于是微血管廓张剂，也可用以减小血管壁改型肺脏部高压（美国 FDA 尚尚未审批将灭地那非用以治疗法此止痛）。

这一系列肽禁止与任何形式的酯肽同时应用。运用以西地那非后 24 全程内或运用以他达那非后 48 全程内杀生运用以，即使在这些时间窗之后，可能仍不存在很强的致心悸依赖性。另外，肺脏静脉闭塞性疟疾 (PVOD) 常时会时会被错误算作特发性血管壁改型肺脏部高压，而肺脏微血管廓张药剂如 PDE5 肽可使 PVOD 高血压的心微血管状态显著恶化，故不引荐此类高血压运用以。

特别注意的是以上软性的 PDE 肽如伏福斯特、格特他唑对于尿毒症（HF）高血压有潜在有害，要评估安全性。而 PDE-5 肽对有临界性心悸和/或很低量状态的 HF 高血压有运用以安全性。

（2）双嘧达利

CFDA 止痛用以抗白细胞群聚、传染病增生。此外，可借用以传染病脑卒当中（与布洛芬合用），用以华法林的辅助治疗法以进一步提高其抗栓依赖性（如 FDA 止痛消除心脏瓣膜置换术术后增生），以及肾病综合症。

PDE-5 肽还有尚未在中华民族母公司的治疗法治疗法支气管糖尿病、反败为胜改型哮喘的扎普司特等。

4. 非软性 PDE 肽：茶碱类肽

作为支气管廓张剂其压制慢性糖尿病的能力在于有抗炎、免疫调节及保护支气管的依赖性。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化肿胀、尚未经压制的惊厥高血压禁用。而多索茶碱不良反应比率较少，病理耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登